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依托紅霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

 更新時(shí)間:2022-05-07 點(diǎn)擊量:834
  依托紅霉素,西藥名。為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。用于青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。
 
  本品屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現(xiàn)敏感。
 
  本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對某些細(xì)菌也具殺菌作用。
 
  本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供位(“P”位)處與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。本品僅對分裂活躍的細(xì)菌有效。
 
  藥物相互作用
 
  1、本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導(dǎo)致后者血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。本品合用可抑制后者的代謝,延長其作用時(shí)間。
 
  本品與阿司味唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
 
  2、與氯霉素和林可酰胺類有拮抗作用,不推薦同用。
 
  3、本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí),兩者不宜聯(lián)合用藥。
 
  4、長期服用華法林的患者應(yīng)用本品時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長,從而增加出血的危險(xiǎn)性,老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同用時(shí),華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整,并嚴(yán)密觀察凝血酶原時(shí)間。
 
  5、除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌類合用可使氨茶堿的肝清除減少,導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌類的劑量應(yīng)予調(diào)整。
 
  6、與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。
 
  7、大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
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