達托霉素(Daptomycin)是由Lilly(禮來)公司最初研究，Cubist制藥公司開發(fā)的一環(huán)脂肽類抗生素。因應(yīng)病人對新型耐藥抗生素的迫切需求，2003年底，美國食品與藥物管理局(FDA)經(jīng)過快速審理程序批準(zhǔn)注射用達托霉素(Daptomycin)(商品名cubicin)用于治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的并發(fā)性皮膚及皮膚結(jié)構(gòu)感染，如膿腫、手術(shù)切口感染和皮膚潰瘍。
 

　　達托霉素的作用機制與其他抗生素不同，它通過擾亂細(xì)胞膜對氨基酸的轉(zhuǎn)運，從而阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成，改變細(xì)胞質(zhì)膜的性質(zhì);
 

　　另外，它還能通過破壞細(xì)菌的細(xì)胞膜，使其內(nèi)容物外泄而達到殺菌的目的，因此細(xì)菌對達托霉素產(chǎn)生耐藥性可能會比較困難。
 

　　下面讓我們一起來了解一下達托霉素的分子結(jié)構(gòu)吧
 

　　達托霉素是玫瑰孢鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)物脂肽類化合物A21978C的N-癸?；苌铮瑸樗嵝原h(huán)脂肽類抗生素。達托霉素含有13個氨基酸，其中10個氨基酸形成環(huán)十脂肽，另外3個氨基酸與癸?；噙B形成側(cè)鏈，結(jié)構(gòu)復(fù)雜，很難進行化學(xué)合成。
 

　　達托霉素是繼萬古霉素之后第二代糖肽類抗生素藥，是自鏈霉菌發(fā)酵液中提取得到的一個環(huán)酯肽類物質(zhì)，它不僅具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，且其作用模式也與任一已獲準(zhǔn)上市的抗生素不同，作為萬古霉素的有效替代者，近年來中國制藥企業(yè)對達托霉素產(chǎn)品的仿制已經(jīng)取得了實質(zhì)性的進展。
 

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